Монография состоит из двух основных разделов. Первый раздел, названный «Фармакология для химиков и биохимиков», состоит из двух глав. Первая глава посвящена общим и теоретическим проблемам, в ней рассматривается взаимодействие биологически активных веществ с рецепторными системами, даны сведения о нейромедиаторах, метаболизме, проблемах фармакологии, связанных со стереохимией лекарственных соединений. В этой же главе обобщены данные о концепции антиметаболитов, рассмотрены основные вопросы биохимии. Базисные понятия биохимии, такие как свойства ферментов, гликолиз, цикл лимонной кислоты, перенос электронов, свойства нуклеиновых кислот, витаминов, гормонов и т.д., также включены в эту главу. Вторая глава — «Избранные группы лекарственных препаратов» — посвящена отдельным группам лекарств, причем особое внимание уделено известным в настоящее время данным по механизмам их действия. Второй раздел книги назван «Химия для фармакологов и биохимиков» и также состоит из двух глав. В первой кратко обсуждены проблемы теоретической органической химии, необходимые для осознанного подхода к проблемам медицинской химии и поиску биологически активных соединений. Вторая глава этой части книги посвящена синтезу отдельных избранных лекарственных средств с рассмотрением использованных для этой цели химических реакций и их механизмов. Монография предназначена для исследователей, работающих в области фармакологии и медицинской химии, студентов и аспирантов, специализирующихся в области поиска новых лекарственных средств.